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1、作用
用于烷基磷酸酯類家藥中毒的解毒劑。該品是膽堿酯酶再激活劑。 碘解磷定類僅對形成不久的磷?;憠A酯酶有作用,但如經過數小時,磷?;憠A酯酶已“老化”,酶活性即難以恢復,故應用此類藥物治療有機磷中毒時,中毒早期用藥效果較好,治療慢性中毒則無效。對有機磷的解毒作用有一定選擇性。
如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好;而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效;對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。對輕度有機磷中毒,可單獨應用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應用阿托品,因對體內已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。
靜脈給藥后,血中很快達到有效濃度,大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現象。
輕度有機磷中毒,可應用本品或單獨應用阿托品控制癥狀;對于中度、重度中毒,因本品不能直接對抗體內已蓄積的乙酰膽堿的作用,必須合并應用阿托品,才能對毒蕈堿樣中毒表現,防止有機磷酸酯類中毒引起的呼吸中樞作用取得協同療效。
聯合使用時,阿托品的毒作用較易出現,因此,劑量要比單獨使用阿托品時為少,以避免毒性反應。
解磷定靜脈給藥后,血中很快達到有效濃度,由腎很快排出,無蓄積中毒現象。由于本品使用時容易分解,在注射較大劑量時,有口苦、咽痛、惡心等碘中毒副作用,用量過大時可引起抽搐或呼吸中樞抑制,故目前已逐步為氯磷定所代替。臨床報道,一次快速靜注2.0g即可中毒。實驗動物LD50約為159~242mg/kg。
2、機制
有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1605、1059等)進入機體后,與體內膽堿酯酶結合,形成磷?;付怪ニ庖阴D憠A的作用,因而體內發生乙酰膽堿的蓄積,出現一系列中毒癥狀。
碘解磷定等解毒藥在體內能與磷?;憠A酯酶中的磷?;Y合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復活劑。但僅對形成不久的磷?;憠A酯酶有效,已“老化”的酶的活性難以恢復,所以用藥越早越好。
作用特點是消除肌肉震顫、痙攣作用快,但對消除流涎、出汗現象作用差。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合,成為無毒物質由隱茄尿排出。
擴展資料:
注意事項
1、嚴禁與堿性藥物配伍,因在堿性溶液中不穩定,且易水陵攜讓解為有劇毒的氰化物。注射液的尺局pH以調到3.5~4.5為宜。
2、不易透過血腦屏障,不易解除中樞神經系統的中毒癥狀。
3、本藥半衰期短于1小時,故必須反復足量給藥,但過量也能抑制膽堿酯酶。
4、粉針劑不易溶解,配制時可加溫(40~50℃)和振搖。如果注射液中有結晶析出,可加溫溶解后應用。溶液變色不可供藥用。
5、應避光儲存。
6、解磷定對“老化酶”無效,必須早期給藥。
7、西維因(氨基甲酸酯類)中毒禁用肟類藥物,因肟類化合物復能劑妨礙氨基甲?;憠A酯酶復能。
8、有時可引起咽痛及腮腺腫大,注射過速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動過緩、嚴重者可發生陣攣性抽搐、甚至抑制呼吸中樞,引起呼吸衰竭。
參考資料來源:百度百科-磷酸定
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